Cuando se estimula / excita sexualmente, los nervios que irrigan el pene liberan un óxido nítrico (NO) químico. El óxido nítrico es importante porque estimula la producción de una sustancia química llamada monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). El cGMP hace que el músculo de las arterias del pene se relaje y aumente el flujo sanguíneo hacia el pene. El NO es degradado en el cuerpo por las enzimas fosfodiesterasas. Los inhibidores de la PDE5 evitan así la degradación del NO y, por tanto, promueven un mayor flujo sanguíneo hacia el pene.
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Dado que la liberación de NO depende de la estimulación / excitación sexual, los inhibidores de la PDE5 solo funcionan si hay estimulación sexual. Simplemente tomar la píldora no producirá una erección. Esto es importante porque es diferente a otros tratamientos para la disfunción eréctil.



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